Agenții anticolinergici - antagoniști colinergici - Biblioteca medicala

Agenții anticolinergici (colină [receptori] + bloc Engl pentru a bloca, întârziere; sinonime: holinoblokatory, anticolinergice.) - medicamente care elimină efectele acetilcolinei și substanțelor cu acțiune colinomimetică datorită blocării receptorilor colinergici. În funcție de acțiunea predominantă la receptorii sau n-m- colinergice (vezi. Receptori) H. p. împărțit în M, n, și m + n-anticolinergicelor. Unitatea convențional (cel mai H. p. Ambii receptori sunt capabili să blocheze tip), și reflectă numai alegerea preferențială a indicațiilor pentru utilizarea H. p.

m-Cholinolytics sunt alcaloizii (atropina, platifillin, scopolamine) conținute într-un număr de plante (frunze de plante, măselariță, Datura, ragwort) sau semi-sintetice (homatropină) sau preparate sintetice - aprofen, Arpenans, bromură de ipratropiu, metacin pirenzepină, propentelin , spazmolitin, cloroza și colab. au, de regulă, similaritate structurală cu acetilcolină. Unele dintre ele sunt bine penetreze bariera hemato-encefalică (aprofen, Arpenans, atropină, platifillin, scopolamină, spazmolitin) și au un efect central holinoliticheskoe, altele greu patrunde in ts.ns (Bromură de ipratropiu metacin pirenzepine), cauzând efecte blocadă numai receptorilor periferici. Aceste efecte depind de tropismul medicamentului la anumite subtipuri de receptori (m1 - m2 - m3 - etc.). Medicamentele care blochează toate subtipurile de receptori (atropină, platifillin, scopolamină) produc efecte m colinergic, adică denervare în principal parasimpatic a organelor executive: midriază, paralizie de cazare, creșterea presiunii intraoculare, tahicardie, hipotensiune arterială și scăderea contractilității mușchiului neted bronșic, tractul gastro-intestinal, vezică urinară, uter, reducerea secreției bronșice, digestiv si glandele sudoripare. Pirenzepine, blocând doar stomacul -holinoretseptory m1, determinând o reducere a secreției gastrice, aproape nici un efect asupra vederii și alte funcții. există aceeași relație pentru holinoliticheskogo în ts.ns Scopolamina exercită sedare antiparkinsonian și de preferință într-o singură doză, dar cel mai mare - excitator ca atropina. Când aceste preparate sunt posibile supradoze agitație, confuzie, halucinații și comă efecte pronunțate cholinolytic periferice (tahicardie, mucoase uscate, pareza de vezică urinară, etc). Pentru a elimina manifestările de supradozaj (otrăvire) se aplică fizostigmină și alte mijloace de acțiune anticolinesterazic reversibilă.

Indicații m-cholinolytics: acută anticolesterazice otrăvire organofosforici și alte otrăvuri și nicotinici; bronhospasm; bradicardie vagotonic, tulburările de conducere intraatriale și atrioventriculare; ulcer gastric și duodenal 12, spasme ale organelor musculare netede (pilorospasm, intestinale și hepatice colică și colab.); iritei, iridociclita și traumatisme la nivelul ochiului (relaxarea mușchilor oculari); premidikatsiya preoperator (bronhiilor prevenirea și laringospasm, hipersalivație); Boala Parkinson și alte boli ts.ns (Pentru o serie de medicamente cu acțiune centrală anticolinergică). Pentru scopuri de diagnostic, M-cholinolytics supuse examinării cu raze X a tractului gastrointestinal, studiul fundusului (pentru dilatarea pupilei).

Contraindicații: glaucom. astm starea matic, hipertrofia prostatei și a vezicii urinare atonia; atonice constipație s. Formulările cu acțiune anticolinergică centrală marcată (aprofen, Arpenans, scopolamină, spazmolitin) nu trebuie utilizat înainte și în timpul părților, vehicule ghidate și utilizate în procese care necesită concentrare și răspuns rapid.

Aprofen - pulbere; Tablete 0,025 g; soluție 1% în fiole de 1 ml pentru injectare subcutanată sau intramusculară. În plus, miotropnym posedă o acțiune antispastică, inclusiv în artere și colul uterin, dar îmbunătățește tonusul și contracția uterului. în principal ca agent antispastic Folosit (la ah colită, hepatice și renale x colici, endarteritis) și atenuat pentru a stimula munca într-o primă etapă a muncii. Adulții numit către interior g de 2-4 ori 0025 zi prin injecție - 0,5-1 ml dintr-o soluție 1%. Dozele zilnice mai mari de 0,1 g în interior prin injectarea de 0,06 g.

Arpenans - pulbere, tablete de 0,05 g miotropnym posedă în plus o acțiune antispastică, prezentat la fel diferite x colic. efect holinoliticheskoe central al medicamentului utilizat în tratamentul bolii Parkinson și pareza spastica piramidale s.

Atribuirea în interiorul 0,05-0,1 g de 2-4 ori pe zi. Atunci când este posibil senzație supradoză de intoxicație, amețeli, dureri de cap.

sulfat de atropină - pulbere; Tablete de 0,5 mg; soluție 0,1% în fiole și tuburi de seringă, 1 ml; 1% unguent pentru ochi, și film de ochi (1,6 mg sulfat de atropină în fiecare). Adulții numit în interior 0,25-0,5 mg de 1-2 ori pe zi subcutanat cu ml de 0,25-1% soluție 0,1. Dozele pentru copii depinde de vârstă (de la 0,05 până la 0,5 mg pe cale orală). Cea mai mare doză pentru adulți de 3 mg.

În intoxicații severe de organofosforic compuși atropină se administrează intravenos la 3 ml dintr-o soluție 0,1% (împreună cu utilizarea unui reactivator colinesteraza); perfuzie repetată la fiecare 5-10 minute până când semnele de m-holinoliticheskogo (bronhorei ușoară, dilatarea pupilei, etc.).

Homatropină Bromhidrat - o pulbere (prepararea soluțiilor apoase); soluție 0,25% în 5 ml flacoane (picături pentru ochi). Aplicată în primul rând în practică oftalmică. Când insuflat în midriaza ochiului se produce rapid și durează până la 12-20 ore.

bromură de ipratropiu (Atrovent) și similari lor Troventol utilizate exclusiv pentru ameliorarea și prevenirea bronhospasmului - vezi bronhodilatatoare ..

Belladonna (Belladonna) frunze (ca parte a taxelor toracice), tinctură și extracte (groase și uscate) sunt utilizate în principal în spasme ale organelor musculare netede, bradicardia vagotonic și alte manifestări ale disfuncției vegetative, rareori (în legătură cu apariția de pirenzepine) la giperatsidnom gastrita e si peptic boală. Tinctură de frunze belladonna (1:10 până la 40% etanol), desemnează un adult la 10 picături pe recepție (pentru copii 1-5 picături, în funcție de vârstă), de 2-3 ori pe zi. extracte de plante medicinale sunt utilizate în principal în compoziția având diferite medicamente combinate destinație în tabletă sau drajeurilor ( „Bellaspon“, „Bellataminal“, „Belloidum“, „Bepasal“, „Besalol“, „Teofedrin -. H“ etc.) sau la lumina lumânărilor ( "Anuzol", "Betiol").

Metacin - comprimate de 2 mg, și 0,

soluție 1% în fiole de 1 ml (pentru administrare subcutanată, intramusculară, intravenoasă). Bronhodilatator efect metatsina și influența asupra salivare și bronșice glande mai pronunțată decât cea a atropină, un midriatic mai puțin. Acest lucru creează preferință Metacin pentru ameliorarea bronhospasmului la sedare preoperatorie (in timpul anesteziei si chirurgie pentru starea pacientului poate fi monitorizată de către elevi). Adulții numit în interiorul produselor alimentare la 2-5 mg de 2-3 ori pe zi; administrat parenteral la 0,5-2 ml dintr-o soluție de 0,1%; in cea mai mare doză zilnică de 15 mg. 6 mg parenteral.

Pirenzepina (gastrozepin, gastrotsepin) - comprimate de 25 și 50 mg; fiolă de 10 mg de substanță uscată se dizolvă înainte de utilizarea solventului furnizat. Blocarea m1 -holinoretseptory inhibă selectiv secreția acidă și pepsinogen gastric. Când ulcere și gastrite giperatsidnom e desemnează un adult de 50 mg de 2 ori pe zi timp de 4-8 săptămâni. intramuscular și intravenos (lent), introdus la 10 mg la fiecare 8-12 ore și în sindromul Zollinger -. Ellison - 20 mg.

Platifillina gidrotartarat - pulbere; Tablete de 5 mg; soluție 0,2% în fiole de 1 ml pentru administrare subcutanată. În plus, miotropnym posedă o acțiune antispastică. Asociați un adult interior înainte de masă până la 2,5-5 mg. subcutanat 1-2 ml de soluție 0,2% (pentru ameliorarea colicilor) și în supozitoare (10 mg); în practică oftalmica folosind 1% -2% p-ry (picături pentru ochi). Dozele mai mari de: adult de locuri de muncă 10 mg. 30 mg pe zi; Dozele pentru copii depind de vârsta (0,2-3 mg per doză).

bromură de propantelină (Pro-Buntin) - comprimate de 15 mg. În plus, miotropnym posedă o acțiune antispastică. Alocare la 15-30 mg de 2-3 ori pe zi.

Scopolamina bromhidratul - pulbere; soluție 0,05% în fiole de 1 ml pentru injecții subcutanate. Indicatii - comune m-anticolinergice. În legătură cu acțiunea anticolinergică centrală este utilizat pentru tratarea parkinsonismului și. Atunci când sensibilitatea individuală ridicată la medicament în cererea sa de doze conventionale poate provoca amnezie, excitație mentală, halucinații. Asociați un adult subcutanat la 0,

5,1 ml dintr-o soluție de 0,05%; pentru midriază folosind soluție de 0,25% (picături pentru ochi) sau 0,25% unguent oftalmic (cu irite, iridociclita). Compoziția tabletelor „Aeron“ scopolamină conținând kamfornokislye (0,1 mg) și hiosciamină (0,4 mg) este utilizat ca un antiemetic și agent sedativ pentru boala Meniere (1 comprimat de 2-3 ori pe zi), aer și răul de mare (1-2 comprimate de pe recepție timp de 30-60 minute înainte de servire sau la primul semn al bolii). Cea mai mare doză pentru adulți de 4 comprimate.

Spazmolitin - pulbere. În plus, miotropnym posedă acțiune antispastică și anestezie locală. Utilizat la spasme ale organelor musculare netede, precum și nevralgii, nevrite ah, ah sciatică, uneori migrene. Atribuirea unui adult interior de 0,05-0,1 g de 2-4 ori pe zi. Când este posibil senzație supradoză de intoxicație, amețeli, cefalee, scăderea concentrației.

Cloroza - tablete de 2 mg. În acțiune similar cu Metacin. In tratamentul ulcerului peptic administrat de 2-4 mg de 2-3 ori pe zi, timp de 3-4 saptamani.

n-Cholinolytics împărțite în două grupe: ganglionul n-holinoretseptora (. vezi mijloace ganglioblokiruyuschimi) și n-blocarea receptorilor colinergici la joncțiunile neuromusculare ale musculaturii scheletice (vezi curara înseamnă.).

m + n Cholinolytics cuprinde o parte din medicamentele enumerate în efectul predominant în grupul de anticolinergice cu acțiune m (aprofen, Arpenans, spazmolitin și colab.), preparate cu m- aproximativ egale pe circumferință și n-anticolinergice acțiune (fubromegan) și preparatele din grupuri, astfel nazyvaemvh anticolinergicele centrale, utilizate pe majoritatea care este folosit ca un agent antiparkinsonian.

Fubromegan - pulbere, tablete de 0,03 g Asigură activitate atât n-m-și holinoliticheskoe (ganglion-blocare). Indicat în criză colinergică, ulcer gastric și duodenal 12 ulcer, în special în cazurile de asociere cu hipertensiune arterială. Mai puțin frecvent utilizate în prepararea colică x. Asociați un adult interior înainte de masă până la 30-90 mg (începe cu 30 mg) de 2-3 ori pe zi.